Não creio que seja possível para alguém “em casa” calcular ou prever com precisão a percentagem de absorção e, portanto, a eficácia sistémica ou o efeito secundário de um medicamento aplicado topicamente a partir das suas propriedades físico-químicas, mas é possível medir estes parâmetros para cada medicamento durante o seu desenvolvimento.
Os factores droga e pele (mais ou menos importantes) que aumentam a biodisponibilidade sistémica do medicamento estão listados abaixo.
## FACTORES DE DROGAS**
1) Peso molecular
Drogas com peso molecular superior a 400-500 Daltons dificilmente são absorvidos Dermatologia Experimental e aqui ).
- Escopolamina: 303
- Clonidina: 230
- Trinitrato de glicerilo: 227
- Estradiol: 272
- Fentanil: 337
- Testosterona: 288
O peso molecular de minoxidil é de 212 Daltons Substituição da Função Renal por Diálise: Um livro de diálise ).
Insulina , por exemplo, tem um peso molecular de ~6.000 Daltons e é não absorvido através de pele intacta .
2) Ionização
Não ionizados (pH neutro) drogas são absorvidas melhor que as ionizadas.
3) Lipidossolúveis vs hidrossolúveis
Os medicamentos lipossolúveis (lipofílicos) tendem a ser absorvidos melhor do que os hidrossolúveis PubMed ]. As moléculas que não são lipossolúveis (pelo menos um pouco), como water , podem não ser absorvidas em quantidades significativas, apesar do seu baixo peso molecular.
Minoxidil… é utilizado oralmente como um medicamento sistémico anti-hipertensivo com actividade vasodilatadora. Topicamente, é utilizado em casos de alopecia androgenética e outros tipos de calvície. O ingrediente é lipófilo, e a taxa de resorção é de 2-3%. As concentrações no soro estão muito abaixo dos níveis terapêuticos (para tratar a hipertensão) em adultos ScienceDirect ),
4) Veículos
Os medicamentos que são principalmente solúveis em água podem ser melhor absorvidos em veículos à base de água. Os veículos oclusivos (que mantêm a água na pele) podem aumentar muito a absorção de certos medicamentos Inchem ].
Os medicamentos lipossolúveis podem ser melhor absorvidos em veículos lipídicos. Os solventes lipídicos (acetona) aumentam a permeação do fármaco após _utilização prolongada PubMed ).
Um veículo pode aumentar a absorção de um fármaco por pelo menos 6 vezes (como mostra a tabela 124. 3 em este artigo .
ácido oleico (um ácido gordo) e etanol no veículo pode aumentar a absorção de minoxidil pela pele (não pelo sangue) em 10 vezes Medicamentos, 2018 ).
SKIN e OUTROS FACTORES*
1) Sítio anatómico
Absorção cutânea rate pode depender muito do sítio anatómico - um estudo com hidrocortisona mst. dk ):
Aqui a pele no escroto tinha a maior permeabilidade e a taxa de crescimento sobre as áreas era a seguinte: plantar A taxa de penetração desde o pé até ao escroto variou 42 vezes.
2) Hidratação da pele
A hidratação da pele através de imersão, hidratação ou humidade pode aumentar a absorção de drogas hidrofílicas Moléculas ).
3) Fita adesiva
A remoção da camada superior da pele (stratum corneum) através de uma fita adesiva pode melhorar muito a absorção de algumas drogas aqui ).
4) Doenças de pele
A deficiência do stratum corneum em doenças de pele, como eczema e psoríase, pode aumentar a absorção de drogas BJD , PubMed ).
5) Tempo de contacto
Um estudo sobre minoxidil mostrou que a percentagem de absorção pode aumentar com a duração da aplicação de um medicamento sobre a pele J Pharm Sci ).
Factores que decease absorção dérmica:
- Binding. Algumas substâncias ficam presas (a vários níveis) na pele devido à ligação, por exemplo, de certos iões metálicos (Hg2+), iões de amónio quaternário, iões de amónio heterocíclicos, sais de sulfónio e quininas Inchem, p.26 ).