PT-141 (bremelanotide)
Tanto quanto sei, o PT-141 é a única substância que mostrou alguma promessa no aumento da libido, e isso só no caso de mulheres com resposta sexual deprimida.
Penso que isto é apenas parcialmente correcto. Uma pergunta é: como é que se operacionalizaria a libido nos homens? Por exemplo, poder-se-ia argumentar que uma intervenção que dá a um homem uma erecção na ausência de qualquer estímulo sexual visual é, para todos os efeitos, um afrodisíaco.
PT-141 (bremelanotide) parece ter estas propriedades:
PT-141, um análogo cíclico de heptapéptido melanocortina, foi avaliado após administração subcutânea a sujeitos masculinos saudáveis e a pacientes com disfunção eréctil (DE) que relatam uma resposta inadequada ao Viagra®. Foi definida uma resposta inadequada para este estudo pelo relatório da paciente indicando que a realização de uma erecção adequada à penetração vaginal ocorreu ≤50% do tempo enquanto tomava 100 mg de Viagra®. As respostas erécteis foram avaliadas por RigiScan™ em sujeitos saudáveis na ausência de estimulação sexual visual (VSS) e em doentes com DE na presença de VSS. Foram administradas doses de 0,3 a 10 mg a sujeitos saudáveis do sexo masculino, resultando numa resposta eréctil estatisticamente significativa em doses superiores a 1,0 mg. Pacientes com DE foram tratados com placebo, 4 ou 6 mg de PT-141 numa concepção cruzada na presença do SAV. A resposta eréctil induzida pelo PT-141 foi estatisticamente significativa em ambas as doses. O PT-141 foi seguro e bem tolerado em ambos os estudos. O potencial erectogénico do PT-141, o seu perfil de tolerabilidade e a sua capacidade de causar erecções significativas em doentes que não têm uma resposta adequada a um inibidor de PDE5 sugerem que o PT-141 pode fornecer um tratamento alternativo para a DE com uma base de doentes potencialmente ampla.
Se alguma feromona fosse eficaz no aumento da libido nos homens, então teria esperado ver um enorme mercado para ela e talvez uma grande farmácia a criar produtos que combinem inibidores de PDE5 como o “Viagra” com feromonas.
Está correcto aqui. De facto, talvez o mais próximo actualmente disponível seja a administração concomitante de PT-141 com inibidores de PDE-5:
Objectivos Para avaliar a segurança e o efeito farmacodinâmico da co-administração de doses subterapêuticas de PT-141, um análogo cíclico de heptapeptídeo melanocortina, e sildenafila para pacientes com disfunção eréctil.
Métodos Dezanove pacientes com disfunção eréctil que responderam ao Viagra ou Levitra por auto-relato receberam 25 mg de sildenafila e 7,5 mg de PT-141 intranasal, 25 mg de sildenafila e um spray de placebo intranasal, e um comprimido de placebo e um spray de placebo intranasal num desenho cruzado aleatório. A actividade eréctil em resposta a dois episódios de 30 minutos de estimulação sexual visual foi avaliada por RigiScan durante um período de 6 horas pós-dose.
Resultados A resposta eréctil induzida pela co-administração de PT-141 e sildenafila foi significativamente maior do que a resposta provocada apenas pela administração de sildenafila. A co-administração de PT-141 e de sildenafila foi segura e bem tolerada e não resultou em novos eventos adversos ou eventos adversos que aumentaram em frequência ou severidade em comparação com a monoterapia.
Conclusões A co-administração de PT-141 intranasal e um inibidor de fosfodiesterase tipo 5 pode constituir uma alternativa de tratamento para pacientes em que doses mais elevadas de uma única terapia não são eficazes ou bem toleradas.
EDIT:
Como me foi correctamente assinalado, no ponto anterior, caracterizei mal a presença de uma erecção com libido masculino. Não se deve confundir paixões enfurecidas por obter uma pista enfurecida . Este não é um ponto trivial:
A excitação sexual masculina tem sido historicamente descrita como um estado fisiológico central, com a erecção peniana num contexto sexual como a sua medida objectiva mais válida [21]. Bancroft defines excitação sexual como um estado motivado para o prazer sexual e possivelmente orgasmo, que envolve o processamento de estímulos relevantes, excitação geral, motivação de incentivo, e resposta genital [22]. Um processo multifacetado de excitação sexual masculina é apoiado por uma ressonância magnética funcional dados de imagem indicando diferentes padrões de estimulação cerebral durante a excitação sexual, os fumos penianos, e a erecção peniana em homens saudáveis, voluntários [23]. Outras vezes, estudos em homens sem disfunção sexual demonstraram que a erecção peniana nem sempre está altamente associada a aspectos mentais subjectivos da excitação sexual [24,25]. Com base nestes findings, a falta de excitação sexual subjectiva pode explicar porque alguns homens com DE não conseguem responder ao tratamento com inibidores de PDE5 apesar de terem a capacidade fisiológica de alcançar e manter uma erecção.
Contudo, a minha referência ao papel da testosterona exógena pode reflectir com maior precisão o que se entende por “libido” ou desejo sexual.
Testosterona exógena
Em alternativa, poderá ter alguma medida de interesse sexual nos homens, caso em que a administração de testosterona exógena mostra eficácia a este respeito:
Os efeitos dos níveis suprafisiológicos de testosterona, utilizados para contracepção masculina, sobre o comportamento sexual e o humor foram estudados de forma mono-cega e controlada por placebo num grupo de 31 homens normais. Após 4 semanas de observações de base, os homens foram aleatorizados em dois grupos: um grupo recebeu 200 mg de enantato de testosterona (TE) semanalmente por injecção de im durante 8 semanas (grupo Só Testosterona), o outro recebeu injecções de placebo uma vez por semana durante as primeiras 4 semanas, seguido de TE 200 mg semanalmente durante as 4 semanas seguintes (grupo Placebo/Testosterona). A administração de testosterona aumentou os níveis de testosterona plasmática em 80%, compatível com os níveis máximos de testosterona 400-500% acima da linha de base. Vários aspectos da sexualidade foram avaliados utilizando questionários de escalas de experiência sexual (SES) no final de cada período de 4 semanas, enquanto a actividade sexual e os estados de humor foram registados pelas centrais leiteiras diárias e escalas de auto-avaliação. Em ambos os grupos houve um aumento significativo na Escala de Estimulação Psicosexual da SES (ou seja, SES 2) após a administração de testosterona, mas não com placebo. Não houve alterações na SES 3, que mede aspectos da interacção sexual com o parceiro. Em ambos os grupos não houve alterações na frequência das relações sexuais, masturbação, ou erecção peniana ao acordar, nem em nenhum dos estados de ânimo relatados. O grupo de Placebo/Testosterona mostrou um aumento do interesse auto-relatado no sexo durante o tratamento com testosterona, mas não com placebo. Os resultados do SES 2 sugerem que a consciência sexual e a excusabilidade podem ser aumentadas por níveis suprafisiológicos de testosterona. Contudo, estas mudanças não se reflectem em modificações do comportamento sexual explícito, que em homens eugonadal podem ser mais determinadas por factores de relação sexual. Isto contrasta com homens hipogonadal, nos quais a substituição da testosterona estimula claramente o comportamento sexual. Não houve provas que sugerissem uma alteração em qualquer dos estados de humor estudados, em particular os associados ao aumento da agressão. Concluímos que níveis suprafisiológicos de testosterona mantidos até 2 meses podem promover alguns aspectos da excitação sexual sem estimular a actividade sexual em homens eugonadal dentro de relações heterossexuais estáveis. O aumento da testosterona não aumenta a auto-avaliação dos sentimentos agressivos.
Se considerarmos a testosterona e o PT-141 em tandem, consciência sexual e a excitação sexual podem ser dissociados um do outro.
** Estimulantes dopaminérgicos, por exemplo metanfetaminas***
Há algumas evidências de estudos com animais que sugerem que a anfetamina aumenta a libido, conforme operacionalizado pela frequência do sexo. Mais uma vez, eu poderia sofrer da mesma loucura que acima, onde confundo a libido com alguma outra construção, mas isto também é apoiado por relatórios subjectivos entre os utilizadores de metanfetaminas que gostam de ter sexo com outros tipos. No entanto, terei de desenterrar algumas referências.
Antigos laureados com o Prémio Nobel e outros investigadores em Harvard atribuíram o Prémio Nobel da Paz Ig 2007 aos criadores da “bomba gay” - uma arma militar não letal em desenvolvimento destinada a induzir um comportamento homossexual desmoralizante com afrodisíacos.
Se o acima exposto relativamente às anfetaminas estiver correcto, seria hilariante ver qual seria o efeito agudo da administração de metanfetaminas entre uma população prisional masculina.
Marketability of aphrodisiacs in general
Um problema é que o meio actual dentro do qual os medicamentos são avaliados pela FDA é que um medicamento só será aprovado para venda se puder tratar uma doença. Qualquer uso do termo “afrodisíaco” é efectivamente um não-não. O que eu imagino que aconteceria é que eventualmente os critérios de diagnóstico de disfunção eréctil seriam consideravelmente relaxados, ou algum equivalente de desordem de excitação sexual para os homens entraria no vernáculo.
Estou um pouco surpreendido que o uso recreativo de alguma combinação de inibidores de testosterona/metanfetamina/PT-141/PDE-5, pois algum tipo de ajuda sexual não é “uma coisa”. Bem, tenho a certeza que está algures no mundo.