2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
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Como é que o processo de bloqueio dos receptores afecta as células humanas no contexto dos medicamentos anti-histamínicos (antagonista irreversível)?

Tenho dificuldade em compreender o que significa realmente que o antagonista é irreversível.

Tenho uma alergia e parei para tomar alguns medicamentos por causa dos efeitos secundários. Tentei prever quanto tempo demora a ficar no mesmo estado que antes de tomar medicamentos. Aprendi sobre a meia-vida biológica dos medicamentos para poder prever quanto tempo demora a deixar de estar activo.

Mas depois li que o meu medicamento anti-histamínico é um antagonista irreversível. Verifiquei a definição, e se a entendi, isto significa que os receptores estão permanentemente bloqueados através de alguma reacção com este antagonista.

A pergunta é: Significa que esta célula cujos receptores estão bloqueados está permanentemente defeituosa? E os efeitos secundários nunca desaparecerão porque, neste caso, a célula precisa de histamina para funcionar correctamente? Ou temos de esperar que a célula morra e seja substituída por uma nova célula?

Desculpe se as minhas perguntas não estiverem ao nível adequado.
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2016-02-19 09:44:02 +0000

Isto significa que os receptores estão bloqueados para sempre. Uma célula é um ser vivo, produzindo continuamente novas proteínas (incluindo os receptores) e reciclando as antigas. Assim, a célula não é defeituosa para sempre, ela irá lentamente eliminar os seus receptores bloqueados e substituí-los por novos.

Você pode ler as bases da forma como os receptores funcionam em livros de texto sobre sinalização celular, tais como http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Um tópico de especial interesse seria a ubiquitinação, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .
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2016-02-20 00:36:09 +0000

Encontrei uma citação que lança alguma luz sobre o tema:

A taxa de cessação da acção de um antagonista reversível depende em grande parte da meia-vida do medicamento, bem como da taxa a que este se dissocia do seu receptor: quanto mais curta for a meia-vida, menos tempo leva até que os efeitos do medicamento se dissipem. No entanto, os efeitos de um antagonista irreversível podem persistir muito depois de o fármaco ter sido libertado do plasma. No caso de fenoxibenzamina, ** a restauração da reacção dos tecidos - ness após um bloqueio extensivo do receptor α depende de síntese de novos receptores, que pode demorar vários dias**.

(Peter D. Bryson: Análises exaustivas em Toxicologia: Para Clínicos de Emergência)
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