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Os AINEs "Aliviam a Dor" ou é um subproduto?

Os AINE funcionam inibindo a actividade das enzimas da ciclo-oxigenase (COX-1 e/ou COX-2). Nas células, estas enzimas estão envolvidas na síntese de mediadores biológicos chave, nomeadamente prostaglandinas que estão envolvidas na inflamação, e tromboxanos que estão envolvidos na coagulação do sangue. https://en.wikipedia.org/wiki/Nonsteroidal_anti-inflamatório_drug

Estou a tentar compreender o que o ibuprofeno / aspirina / etc. realmente fazem. Não sei nada sobre biologia, por isso não sei realmente o que é realmente a “dor”. Dito isto, os AINEs apenas reduzem a inflamação, reduzindo assim a dor como um “efeito secundário”. Ou será que reduzem a inflamação e têm outro efeito, primário, de reduzir a dor de alguma forma?

Em suma, digamos que queimo o meu braço. O ibuprofeno reduzirá a dor, ou só reduz a dor quando uma lesão é agregada por inflamação, por exemplo, cartilagem inflamada a esfregar em conjunto?

Respostas (3)

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2018-11-27 16:27:06 +0000

A lesão ou infecção desencadeia a libertação de prostaglandinas, que podem causar dor, febre e inflamação (todas elas são efeitos directos das prostaglandinas). Analgésicos e Prostaglandinas (Natureza) :

& > As prostaglandinas são poderosos agentes de sinalização no corpo humano. Os cerca de duas dezenas de membros desta família de pequenos mensageiros lipídicos estão na base de muitos eventos fisiológicos profundos - incluindo vasodilatação, vasoconstrição, broncoconstrição, activação plaquetária, inflamação, contracções uterinas, percepção da dor e febre. Mecanismos da dor inflamatória (Academic.oup.com) :

prostaglandinas contribuem para a dor activando directamente os nociceptores

Isto significa que os AINEs podem aliviar a dor mesmo que não haja inflamação, por exemplo, na dor de cabeça de tensão PubMed ).

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2018-11-27 22:27:34 +0000

A forma como esta questão é enquadrada parece uma falsa dicotomia. A primeira frase de um livro recente começa com:

Os AINEs são um dos medicamentos mais prescritos em todo o mundo para tratar a dor e a inflamação.

No tratamento queremos muitas vezes que a inflamação desça se for exagerada.
No tratamento, queremos muitas vezes que a dor diminua se for exagerada.

Os avanços nesta área provaram que os produtos COX-1 e COX-2 estão envolvidos não só na dor e inflamação, mas também no desenvolvimento do cancro. De facto, os avanços mais notáveis no campo em que foram descobertos quando estes medicamentos foram testados para prevenir o cancro gastrointestinal. Estes avanços e conhecimentos não podem hoje em dia ser separados dos efeitos da aspirina sobre o sistema cardiovascular e sobre a prevenção e tratamento do cancro. Além disso, a aspirina continua a ser utilizada para o tratamento a curto prazo do frio, febre e dor.

Angel Lanas: “NSAIDs e Aspirina. Recent Advances and Implications for Clinical Management”, Springer: Suíça, 2016.

& Não há nenhum analgésico a ser tratado com anti-dores nesta classe de medicamentos. Estas substâncias não foram concebidas para ser nada, foram descobertas, e descobriu-se que têm uma série de efeitos. Interagem com uma vasta gama de receptores, vias de sinalização, e têm uma série de consequências metabólicas.

Do capítulo “Química”:

Esta cascata de ácido araquidónico é de grande importância na inflamação, dor, e febre. A síntese de prostanoides é significativamente elevada nos tecidos inflamados, onde o PGE2 e a prostaciclina (PGI2) contribuem para esta resposta aumentando o fluxo sanguíneo local, a permeabilidade vascular, e a infiltração de leucócitos. Estes prostanóides também causam sensibilização periférica ao reduzir o limiar de nociceptores periféricos, enquanto a PGE2 e outras prostaglandinas induzem sensibilização central nociceptiva nos neurónios do corno dorsal espinhal. Finalmente, o PGE2 actua no hipotálamo para aumentar a temperatura corporal, aumentando a produção de calor e reduzindo a perda de calor. Da mesma forma, a inibição da síntese de prostanóides pelos AINE é responsável por efeitos secundários indesejáveis, tais como toxicidade gastrointestinal e renal, uma vez que os prostanóides são reguladores fisiológicos da defesa da mucosa gastrointestinal e da homeostase renal.

Conceptualmente, a redução da inflamação só reduz a dor se a inflamação tiver causado a dor. Se houver dor reduzida por medicamentos anti-inflamatórios sem inflamação presente, então o efeito anti-inflamatório observado como sendo a característica destes medicamentos terá pouco valor explicativo.

Neste caso, estes fármacos podem fazer ambos, separadamente ou ao mesmo tempo. Não há “subproduto”, mas sim uma gama de efeitos a esperar. Se precisarmos apenas de um efeito, bom, se precisarmos dos dois efeitos ao mesmo tempo, ainda melhor.

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2018-12-04 07:38:07 +0000

Simplesmente, os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) produzem as suas actividades terapêuticas (alívio da dor e da inflamação) através da inibição da ciclo-oxigenase (COX), a enzima que produz as prostaglandinas (PGs).