Alguns produtos de libertação prolongada permanecem no estômago enquanto o medicamento é libertado, mas a forma como permanecem no estômago não é muitas vezes função do tamanho do comprimido em si. Para ajudar a explicar, incluí alguma informação de base sobre a formulação do fármaco. Estou a referir-me ao texto, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, e à minha experiência como estudante de farmácia.
Outro termo utilizado para descrever produtos de libertação prolongada é produtos de libertação modificada, que se diferencia dos produtos convencionais de libertação imediata. No entanto, mesmo nas formulações de libertação imediata, a absorção pode ser retardada devido ao facto de o próprio medicamento estar inactivo ou se o medicamento for muito lipofílico resultando numa absorção mais lenta pelo próprio tracto gastrointestinal.
Entre os produtos de libertação modificada, existem vários tipos diferentes de tecnologias que fornecem diferentes mecanismos para retardar a libertação de medicamentos ou alterar o mecanismo de libertação do medicamento. Alguns exemplos de formulações de libertação modificada são a libertação retardada (geralmente incluem o revestimento entérico), a libertação prolongada e a desintegração oral.
Os comprimidos de libertação retardada são por vezes revestidos com revestimento entérico. Este revestimento entérico é especificamente concebido para evitar a dissolução do comprimido no estômago. Por vezes, este revestimento destina-se a proteger o medicamento do ambiente ácido do estômago, mas por vezes também a proteger o estômago da presença perturbadora do medicamento.
Especificamente, a libertação prolongada refere-se a uma formulação do medicamento em que a taxa de libertação do medicamento é concebida por um revestimento especial, membrana infundida com o medicamento, cápsula com uma abertura especial, uma cápsula contendo contas especiais, ou comprimido difícil de dissolver. Alguns produtos utilizam múltiplos mecanismos para alcançar a taxa desejada de libertação de fármacos. Referindo-se especificamente à sua pergunta, existem muitos medicamentos que permanecem no estômago enquanto a libertação do medicamento tem lugar, mas isto não se aplica a todas as formulações de libertação prolongada (ex: alguns medicamentos são concebidos para permanecerem no intestino delgado). Os produtos que permanecem no estômago enquanto a droga é libertada são conhecidos como sistemas gastroretentivos.
Existem vários modelos que têm sido utilizados para manter a droga no estômago. Alguns deles incluem, entre outros, sistemas de alta densidade, sistemas flutuantes, sistemas expansíveis e sistemas mucoadhesivos ou bioadhesivos. Nos sistemas expansíveis, sendo um exemplo a metformina ER, um medicamento para a diabetes, o comprimido desdobra-se ou expande-se impedindo a passagem através do esfíncter pilórico. Estas pastilhas expansíveis constituem apenas uma pequena porção de produtos gastroretentivos. Uma forma mais comum são os sistemas flutuantes ou mucoadhesivos. Nos sistemas flutuantes, o comprimido ou cápsula é concebido para ser menos denso do que o conteúdo estomacal e assim permanecer na parte superior do estômago enquanto o medicamento é libertado. Na formulação mucoadhesiva/bioadhesiva, o medicamento tem um revestimento especial que lhe permite aderir à parede do estômago e impedir a sua passagem para o intestino delgado.
Em última análise, existem muitas tecnologias que permitem o funcionamento de produtos de libertação prolongada. Embora o conceito global seja o mesmo, a forma como é alcançado pode ser bastante diferente de medicamento para medicamento.